治疗帕金森症的药物

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简介［|］

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[1]．这是由于分泌多巴胺的神经元退化导致基底神经节中多巴胺的产生减少[２]，[3]．

最初，帕金森患者可能是无症状的，在黑质60%的多巴胺能神经元退化后出现首次临床症状[4]．帕金森病的主要症状包括运动迟缓、运动迟缓、僵直和静息性震颤[２]，［5］．帕金森症的确切病因尚不清楚;然而，可能的影响因素包括创伤、感染、皮质退化、抗精神病药物和脑血管疾病[6][7][8][9]．如果帕金森病得不到治疗，由于不受控制的运动问题将导致完全丧失活动能力。这就是为什么给帕金森患者开适当的药物治疗方案是极其重要的。下面的视频简要介绍了用药的合理性和主要药物类型

[10]

医疗保健专业人员的相互依赖在帕金森氏症的管理中是重要的。我们鼓励专家了解这种疾病及其对生活质量的影响。沟通是一个关键，它应该旨在使帕金森患者能够以乐观和现实的方式制定有效的自我管理策略。

了解药物对帕金森氏症患者的运动和思维质量的影响将有助于制定目标和计划帕金森英国网站，而在美国，国家帕金森基金会提供了建议。

治疗帕金森氏症的药物通常是口服的。注射和皮下药物是可行的，但价格昂贵。

药物有助于控制运动和非运动症状，然而，随着病情的进展，反应能力会出现波动。随着身体对药物的依赖和对药物的阈值的改变，药效会逐渐减弱，运动也会出现波动。参考EPDA网站了解更多关于磨损的信息。

脑深部刺激，干细胞疗法和基因疗法是旨在降低药物需求的替代方法。

用于治疗帕金森氏症的主要药物有[11]：［|］

  • 左旋多巴
  • 多巴胺受体激动剂
  • 谷氨酸拮抗剂
  • 抗胆碱能类
  • 转移酶抑制剂
  • 缺氧抑制剂
  • 多巴胺能药物

左旋多巴［|］

左旋多巴(L-dopa)是帕金森病进展阶段常用的药物。左旋多巴被认为是一种前药物，这意味着它在通过主动运输穿过血脑屏障后才会被激活[12]．左旋多巴的主要用途是恢复黑质突触前末端的多巴胺水平，从而恢复功能性运动[13]．这种替换可以缓解帕金森病的症状，如冻结和僵硬[14]．如果对左旋多巴产生了耐受性，或者这种药物单独产生了不良运动反应，可以补充伙伴药物苯塞拉齐特和卡比多巴(LD-CD)，以防止外周的进一步过早破坏[15]．

LD-CD的最佳口服剂量通常为97.5 mg-390 mg单次剂量，25mg-100mg双/三次为持续释放或立即释放[16]．分布体积一般在28.5 L左右，血浆半衰期间隙为1.8小时。因此，需要经常给药。左旋多巴的肾脏清除率约为72 ml/min[13]．

左旋多巴的许多不良反应是由于它没有与伙伴药物联合使用。在物理治疗期间需要注意的一些最常见的不良反应包括肠内给药引起的胃肠不适、心脏困难、运动障碍引起的步态障碍、剂量结束运动障碍以及大约3-4年后的耐受。在这种药物的高峰时间进行物理治疗有助于避免这些剂量结束的副作用[14]．

缺氧抑制剂［|］

单胺氧化酶B抑制剂，如Selegiline和Rasagiline，由于其潜在的疾病修饰和神经保护作用，通常被帕金森患者使用[17]．[17][18][19]．[20][21][17]．

[22]．司来吉林代谢为l -安非他明样代谢物，可促进失眠[17]．这种药物主要在肝脏中代谢，然后由肾脏排出[22]．司来吉兰的口服生物利用度为10%，口服清除率为59 L/min[23]．该药的治疗剂量为10mg/天，半衰期为10小时[17]．司来吉兰通常每天服用两次，片剂为5mg口服[24]．如果剂量增加司来吉林就会失去它的选择能力[17]．

[25]．口服生物利用度为35%，0.5-1小时后达到最大治疗效果[25]．雷沙吉林口服清除率为94.3 L/d[25]．该药的推荐剂量为0.5-1毫克/天，半衰期为1.5-3.5小时[25]．它通常是0.5mg或1mg口服片剂，每天一次[24]．

当与左旋多巴一起使用时，司来吉兰和雷沙吉林都已被证实可以减少帕金森患者的运动波动[17]．[26]．[26]．

多巴胺激动剂药物［|］

多巴胺激动剂是另一种常用的治疗PD的药物[27][28]．多巴胺激动剂通过积极影响大脑中的多巴胺受体来产生更多的体内多巴胺，从而使其在疾病过程的早期成为优先治疗。阿扑吗啡被认为是这类药物中的首选药物，由于其强大的运动波动调节能力，例如在一些抗帕金森药物(即LD)产生的剂量结束运动障碍中所见。[29]．阿扑吗啡通常以3-6毫克/小时的速度皮下连续给药，平均每天16小时[30]．阿普吗啡的进一步药代动力学包括药物大约需要15-20分钟才能在血液中达到最大生物利用度[31][32]．一旦进入血液，药物大约需要30-40分钟才能达到半衰期[30][31][32]．这是相当快的，这也是全天给药的原因[30]．阿扑吗啡在系统中的清除率接近3-4 L/h/kg，这意味着它以快速的速度离开血浆[33]．药物被代谢后，就会通过尿液由肾脏排出体外[30]．

服用此药后出现的主要不良反应包括嗜睡、戒断和精神障碍，如精神错乱和幻觉[29][30]．重要的是，理疗师要意识到这些副作用来指导治疗。

抗胆碱能药物［|］

抗胆碱能药物，包括甲磺酸苯托品、双培立登、苯海拉明和三己苯基，是另一类用于缓解帕金森病运动症状的重要药物。通过在疾病发展的早期使用这些药物，左旋多巴的需要可以延长。虽然确切的作用机制尚不清楚，但据说抗胆碱能药物是毒蕈碱受体的竞争性拮抗剂;因此，抑制来自基底神经节的不成比例的乙酰胆碱作用，特别是不自主的肌肉运动。这些药物口服，生物利用度在30-70%之间。服用后，它们被迅速吸收(甲磺酸苯托品除外)进入大脑并产生大量分布，然后通过n -脱烷基化和羟基化代谢物进行生物转化。与肝血流量相比，药物清除率似乎较低，这降低了首通效应的机会。母体药物和代谢物通过肾脏排出。尽管如此，关于抗胆碱能药物的药代动力学信息却很少。

在剂量方面，这类药物的建议剂量为每天6- 20mg;然而，有一种特殊的抗胆碱能吩噻嗪化合物，每天服用50-600毫克。抗胆碱能药物的半衰期在4小时至24小时之间，苯海拉明的半衰期较短，双培莱顿的半衰期较高。

每种药物都有其独特的副作用;然而，抗胆碱能药物常见的不良反应包括记忆问题、嗜睡、便秘、镇静、尿潴留、视力模糊、心动过速和谵妄。与年轻人相比，老年人的副作用通常会增加。作为一名物理治疗师，这些都是需要考虑的事情，尤其是在治疗老年患者时。未来的研究必须进行，以更好地了解为什么老年患者对这种药物的耐受性较差［34］．

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